胃肠间质瘤(GIST)是一种起源于胃肠道间质的肿瘤，属于消化道肿瘤。在格列卫出现之前转移复发的GIST的治疗方式非常有限, 其治疗模式主要是手术, 化疗和放疗效果均不理想。格列卫(Glivec)是商品名, 其通用名为甲磺酸伊马替尼, 代号为STI571 衍生物。格列卫这一靶向药物当初是针对BCR/ ABL +的GIST研制的。
但它可以阻断C-KIT基因产物一抑制酪氨酸激酶活化, 给GIST的治疗带来了革命性的变化, 成为公认的GIST一线治疗药物。近年来的研究发现, 酪氨酸激酶与细胞信号转导直接相关, 参与肿瘤生长的酪氨酸激酶有KIT、PDGF 一R以及BCR一ABL融合蛋白等。由于绝大多数GIST是C-KIT原癌基因突变导致心KIT酪氨酸激酶持续活化, 致使突变的细胞增殖失控所形成的。
格列卫通过与ATP竞争性结合酪氨酸激酶催化部位的核昔酸结合位点, 使得激酶不能发挥催化活性, 底物的酪氨酸残基不能被磷酸化, 使其不能与下游的效应分子进一步作用, 从而导致细胞增殖受抑, 诱导细胞凋亡。其常见的副作用有轻度消化系统反应、肌痛、肌肉痉挛、眶周及下肢浮肿、水储留及骨髓抑制, 均可以耐受。
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