研究表明，BCR-ABL融合基因编码的P210蛋白是慢性粒细胞白血病（CML）发病最重要的原因，因此针对P210蛋白的靶向药TKI使CML患者的预后得到显著改善。其中伊马替尼是一代TKI，也是目前CML患者的标准一线用药，虽然它可以使患者实现完全缓解、延长生存期，但无可避免的，部分患者在服用伊马替尼一段时间后会出现耐药。
针对伊马替尼耐药机制和患者对IM的不耐受性，研制出第二代TKI，此类药物有达希纳、施达赛、伯舒替尼、巴氟替尼。我国目前有前两种可供选择。对于伊马替尼治疗不耐受、反应欠佳或失败（耐药）的患者，考虑换用第二代TKI。施达赛是一种强效的BCR-ABL激酶抑制剂，可与ABL激酶结构域非活化构象和活化构象均可结合。
体外实验显示，施达赛可有效克服除T3151以外的绝大多数继发于伊马替尼治疗的BCR-ABL突变耐药，对无突变的BCR-ABL细胞株的抑制能力为伊马替尼的325倍。具有以下BCR-ABL激酶突变类型的患者更容易从施达赛中获得临床疗效：Y253H、E255K/V、F359C/V/I。
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