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市面上的PARP抑制剂除了尼拉帕尼(Niraparib)还有什么?

时间:2019-01-02 15:40 来源:康必行 作者:康必行出国看病

  随着尼拉帕尼(niraparib)的上市,目前FDA已相继批准了三个PARP抑制剂,PARP抑制剂可阻断涉及修复受损DNA的酶,通过阻断该酶,癌细胞内的DNA不被修复,导致细胞死亡,而肿瘤的增长也因此可能延缓或停止。由于这一特性,PARP抑制剂的疗效有望拓展到其它携带着同样DNA修复缺陷的肿瘤。为此,对PARP抑制剂的研发已经成为抗癌领域的一个热点。那么它们的作用分别是什么呢?效果又如何?下面来了解一下。

尼拉帕尼

  1.奥拉帕尼(olaparib)。适用范围:适用于个体遗传基因型中具有BRCA基因缺陷突变,且接受过多次化疗或其它广泛治疗的晚期卵巢癌患者。临床疗效:奥拉帕尼的疗效在一项由137名接受该药物治疗的gBRCAm相关卵巢癌受试者参与的研究中得到检测。这项研究旨在检测客观缓解率(ORR),亦即经历肿瘤部分缩小或完全消失的受试者的比例。结果显示,34%的受试者经历了平均7.9个月的ORR。2.Rubraca(rucaparib)。适用范围:用于治疗携带一种特定基因突变(有害的BRCA突变),且已使用两种或多种化疗药物治疗过的晚期卵巢癌患者。临床疗效:Rubraca的安全性及有效性在两项单组临床试验中得到研究,受试者为106名BRCA突变晚期卵巢癌患者,并且患者先前已使用两种或更多种化疗方案进行过治疗。试验中,接受Rubraca治疗的受试者有54%的人其肿瘤经历完全或部分缩小,这种缓解平均持续了9.2个月。

  3.尼拉帕尼适用范围:用于经铂类化疗后肿瘤完全或部分收缩(完全或部分反应)的成人复发性上皮性卵巢癌、输卵管或原发性腹膜癌的维持治疗(旨在延缓癌症生长)。特别说明:尼拉帕尼是美国FDA批准的首个无需BRCA突变或其他生物标志物检测,就可用于治疗的PARP抑制剂。临床疗效:尼拉帕尼的审批是基于一项包含553名患者的随机对照试验。该试验显示,当患者存在BRCA突变,接受尼拉帕尼治疗后中位无进展生存期为21个月,而安慰剂组为5.5个月;不仅如此,无BRCA突变的患者也能从中受益,试验发现,对于无BRCA突变的患者,接受尼拉帕尼治疗后中位无进展生存期为9.3个月,而安慰剂组为3.9个月。

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(责任编辑:康必行)
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