抗血管生成剂和抗EGFR（抗表皮生长因子受体）药物是最早用于肺癌治疗的抗体靶向治疗药物，其中靶向VEGF的药物贝伐珠单抗和雷莫卢单抗在研究中被分别用于肺癌一或二线治疗中联合化疗，研究结果显示二者均能延长患者的总生存期。最初，贝伐珠单抗仅限于治疗非鳞癌，但后来研究发现，贝伐珠单抗与含铂双药方案联合时，并不能延长生存期。
尼达尼布，是靶向VEGF在内的多重酪氨酸激酶抑制剂（TKI），研究发现对于非鳞癌患者，在二线联合化疗时可以延长患者生存期。对表皮生长因子和EGFR的认识，促进了抗EGFR受体药物的研发，例如西妥昔单抗和Necitumumab。当他们联合化疗时，可以延长生存期，降低死亡率，但是效果较小（HR约为0.84-0.87）。
这些研究的对象都是非选择性的，如果使用生物标志物筛选患者进行亚组分析，得到的HR为0.7。另外一种改善化疗疗效的方案是使用抗体将化疗药物递送到肿瘤组织。尽管含铂两药方案治疗小细胞肺癌取得的进展很小，但最近关于靶向DLL3的抗体药物偶联物的研究表明，对于已经经历过多线化疗的小细胞肺癌患者，该药显示出高缓解率。
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