近10年来，由于原发性肝癌分子生物学机制的研究不断深入，分子靶向疗法逐渐成为原发性肝癌治疗领域的新方向和热点之一。分子靶向疗法作为一种新兴的生物治疗，利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学特性上的差异，采用抑制血管生成、阻断信号转导通路、封闭受体等方法作用于肿瘤细胞特定的靶点，从而达到特异性地抑制肿瘤细胞生长的目的。
目前的靶向药物包括针对生长因子信号通路的西妥昔单抗、厄洛替尼、吉非替尼、拉帕替尼，针对血管内皮生长因子(VEGF)信号通路的贝伐单抗、布立尼布、舒尼替尼、甲磺酸阿帕替尼、利尼伐尼、卡博替尼、重组人血管内皮抑素、沙利度胺，针对多信号通路的索拉非尼，针对 PI3K/Akt/mTOR信号通路的西罗莫司、依维莫司等。
其中，索拉非尼这个多靶点的信号转导抑制剂，是迄今为止首个被批准应用于临床的靶向药物，主要用于手术或TACE疗法的辅助手段，可以延长中晚期肝癌患者的生存期。总之，肝癌靶向治疗药物作为手术和TACE疗法的辅助手段，可以延长中晚期肝癌患者的生存期。
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