多年来，转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线标准治疗为含铂类系统性化疗。随着靶向药物的研发改变了这种治疗模式。与传统的化疗相比，靶向治疗明显提高了客观反应率（ORR）、无进展生存时间（DFS）和总生存（OS）。Ceritinib（色瑞替尼）是一种口服小分子ATP竞争的ALK TKI。临床前研究中，色瑞替尼表现出比克唑替尼更强效的ALK抑制作用。
此外，色瑞替尼可能克服获得性L1196M看家突变，色瑞替尼的剂量爬坡试验明确了最大耐受剂量（MTD）。根据剂量限制毒性研究确定MTD为750mg：恶心、呕吐、腹泻、脱水、ALT升高和低磷血症。750mg组，62%患者需要至少一次剂量下调。78例治疗患者中，ORR为59%。曾接受克唑替尼（n=83例）治疗的患者接受色瑞替尼每天400mg（45例）和每天750mg（28例）治疗的ORR为56%。
之前未接受克唑替尼治疗的ORR为62%。有趣的是，色瑞替尼对曾接受克唑替尼治疗后出现脑转移的患者也有效。整组中位PFS为7.0个月。对于曾接受克唑替尼治疗的患者中位PFS为6.9个月，而无ALK-TKI治疗为10.4个月，PFS在脑转移中无明显差异。1年的OS为65%。只有19例患者接受克唑替尼治疗过程中进展，而这些患者均为FISH明确的ALK重排。
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