作为一种EGFR和HER2酪氨酸激酶的强效、不可逆双重抑制剂，阿法替尼（xovoltib）获批治疗铂类化疗后疾病进展的晚期肺鳞状细胞癌和EGFR阳性转移性非小细胞肺癌。对于EGFR突变患者，阿法替尼的疗效与易瑞沙、特罗凯差不多；对于HER2突变肺癌患者，达可替尼（12%ORR）和来那替尼或阿法替尼（7.4%ORR）疗效欠佳。
体外肿瘤细胞株实验数据：我们使用了三种NSCLC肿瘤细胞株：H3255（EGFR L858R），H1975（EGFR L858R+T790M）和H1781（HER2 G776>GC）。抑制这三种肿瘤细胞株所需的阿法替尼血药浓度（40mg每天一次时的血药浓度约60nM）下。抑制HER2突变肿瘤，阿法替尼的所需要的血药浓度是抑制EGFR突变的约100倍，在此剂量下，患者会产生不可耐受的副作用。
为此，我们设计了一种阿法替尼脉冲式给药方案，每周280mg一次（周一 40mg*7，周二-周日停药）。三名HER2突变的脑转肺腺癌患者接受了该方案，有2名在2天内发生1级腹泻，没有皮疹等其它副作用。一名进展，一名稳定（肿瘤缩小13%）11个月后肝部进展，一名有效（肿瘤缩小31%）5个月后脑部进展。
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