一线用药：阿比特龙联合泼尼松。阿比特龙通过强效阻断睾酮合成的关键酶 CYP450 来抑制雄激素的合成。这种机制可以阻断肾上腺、睾丸以及前列腺合成的雄激素。除了对 CYP17 的抑制作用外，阿比特龙还作为雄激素受体的拮抗剂并抑制 3β 羟基类固醇脱氢酶活性从而显着增强阿比特龙的抗肿瘤疗效。事实上，与替代性 CYP17 抑制剂酮康唑相比，阿比特龙的疗效更有优势。一项回顾性研究显示，阿比特龙联合泼尼松相较单纯泼尼松治疗未经化疗转移性去势抵抗性前列腺癌可使患者获得更长的无进展期(16.5月VS 8.2月)与总生存期(35.3月vs 30.1月)。同时，在PSA的进展、止痛药物的应用、后续化疗的使用时间及患者身体状况的恶化时间上都有明显的改善。

　　多西他赛联合泼尼松。多西他赛是一种常见的化疗的药物，通过抑制癌细胞的微管解聚促使肿瘤细胞凋亡。既往临床试验结果显示多西他赛联合泼尼松可以使半数患者的总生存期达到18.9个月、使45%的患者PSA水平下降超过50%，并能使患者的疼痛显着缓解。多西他赛疗效显着且相对便宜。因此，即使恩杂鲁胺与多西他赛地位相同，临床上也会优先考虑多西他赛化疗。这也意味着，如果患者在阿比特龙治疗之前未曾用过多西他赛，应当优先考虑多西他赛化疗。

　　恩杂鲁胺。以恩杂鲁胺为代表的第二代AR拮抗剂是阿比特龙耐药后另一种较为理想的选择。恩杂鲁胺是一种雄激素受体信号拮抗剂，它能够阻断雄激素受体的核转位，进而防止癌基因结合蛋白和共激活因子的聚集。在异体移植模型中它也 可以诱导肿瘤体积缩小，且目前还没有受体激动活性。在一项Ⅲ期、双盲、安慰剂对照的大规模临床试验中，恩杂鲁胺与对照组相比可以显着延长前列腺癌患者总生存期、使患者的死亡风险降低37%、使52%的患者PSA水平显着降低。不良反应较轻，包括乏力、腹泻、潮热的发病率比对照组更低，对患者的生活质量影响较小。

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