很多人会因为看别人用阿西替尼有效而蠢蠢欲动，却往往被关于阿西替尼副作用的传说吓得裹足不前。其实，阿西替尼与多吉美或索坦相比，与特罗凯相比，与化疗相比，它的副作用算不了什么，而且都可以对应和缓解。高血压是阿西替尼的主要副作用之一，但这些副作用大多在上了年纪的病人身上产生，在年轻病人身上很可能根本不存在。或许上了年纪的血管弹性下降，远远不及年轻人的血管那么富于弹性。
疲倦是阿西替尼另一种较可怕的副作用，全身尤其是下肢的骨头、关节、肌肉酸痛无力，甚至肌肉会动辄痉挛；同时可能会胸闷不适，如缺氧般不自觉地深呼吸，这一切可能源于血管的内皮细胞受到抑制，减少了血流量，导致心肌缺血、肌肉缺血、关节缺血。这些反应，可能与年纪和体质有关，也可能与免疫组化的VEGF表达的高低有关，即年纪越大的，这种反应越严重；VEGF表达越强的，这种反应越强烈。
阿西替尼也会引起手足综合症，但比较严重的例子不多，远没有多吉美或索坦那么普遍和严重。大多在手指处出现少量硬皮和裂口。阿西替尼还有一个表现，就是嗓子沙哑，几乎是一吃就哑，只停1天药立刻就嗓音宏亮，所以对患者的身体也是没什么大影响的。需要注意的是，阿西替尼必须与饭菜同吃，不能空腹吃，因为它溶于油可不溶于水；上了年纪的，还需备好血压计和降压药以及控制血压的基本知识。还需要特别注意的是，阿西替尼不宜久吃，一个月或二个月就停止，既可让病人休息，又可让阿西替尼保持下回使用的锐利性，什么时候仍可以再一回或多回出奇制胜。
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