目前，对于非小细胞肺癌（NSCLC）脑转移的治疗，主要是根据脑转移数量来决定治疗方式，脑转移患者如存在可供靶向治疗的驱动基因突变如EGFR突变，则靶向治疗是驱动基因阳性脑转移患者的标准治疗。研究显示，奥希替尼（TAGRIX）的血脑屏障通过率明显高于一代TKI。
AURA系列研究显示，一代、二代和三代TKI都可以通过血脑屏障，但奥希替尼在脑脊液中浓度最高，这意味着奥希替尼具有最强的穿透血脑屏障的性能，所以对转移灶克隆进入大脑有更好的抑制作用，尤其是脑膜转移这类特别难治的患者，奥希替尼疗效远优于一代TKI。
在FLAURA研究中，相对于一代TKI，奥希替尼对于脑转移灶的控制率更高，脑转移患者一线奥希替尼治疗的PFS可达15.2个月，显著优于一代TKI的9.6个月。同时奥希替尼能够显著降低中枢神经系统疾病进展风险，尽早使用三代TKI可避免过早局部治疗。总之，EGFR活性突变患者，特别是不吸烟女性，预防和治疗脑转移时奥希替尼是优选。
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