在HER2治疗的领域中，目前正在研究的药物种类非常多。最初的阿法替尼（xovoltib）治疗HER2阳性乳腺癌患者的Ⅱ期试验就排除了脑转移的患者，最终得到了与拉帕替尼的既往研究数据相比，阿法替尼有相似活性的结果。尽管如此，阿法替尼也已进入了Ⅲ期临床试验（LUX-Breast 1），该试验比较在曲妥珠单抗经治的无CNS转移的患者中，曲妥珠单抗+长春瑞滨与阿法替尼+长春瑞滨的疗效。
尽管两组中肿瘤缓解和无进展生存的数据相似，但是总生存和安全性方面曲妥珠单抗组较好。鉴于这两项研究的结果，目前在乳腺癌领域中止了对阿法替尼进一步应用的研究。作为反思，在将一种药物用于治疗乳腺癌的临床试验之前，研究者应当首先评估该药在CNS的活性。
尽管在阿法替尼在Ⅱ期和Ⅲ期试验中，都表现出了很好的颅外活性，但是Cortés团队指出阿法替尼在CNS无应答。这项结果同样是对“不能简单的将颅外活性推广为脑内活性”的观点的重要支持。这不单纯的是由于血脑屏障而导致脑内浓度的差异，同时也因为脑内肿瘤微环境和肿瘤生物学都存在本质上的差异。
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