拉帕替尼（Tykerb）是一种双重酪氨酸激酶抑制剂，它能抑制与ERK1/2和P13K的活性，从而干扰肿瘤细胞的增殖、分化等过程。2006年，一项拉帕替尼联合卡培他滨治疗HER2阳性晚期乳腺癌的研究（EGF100151）入组了应用曲妥珠单抗联合蒽环或紫杉类药物治疗后出现进展的晚期乳腺癌患者。
研究者将全部患者随机纳入拉帕替尼联合卡培他滨组和单药卡培他滨组。结果显示，联合治疗组再次出现疾病进展的风险较单药组降低了51%，无进展生存显著延长（8.4个月比4.4个月，P＜0.05）。2007年美国FDA批准拉帕替尼联合卡培他滨用于曲妥珠单抗治疗失败的HER2阳性晚期乳腺癌患者的治疗。
另一项EGF104900的研究结果则显示，拉帕替尼（Tykerb）加曲妥珠单抗的联合治疗与拉帕替尼单药相比，可使既往接受过含曲妥珠单抗方案出现进展的晚期乳腺癌患者总生存延长4.5个月。因此，拉帕替尼联合曲妥珠单抗也是曲妥珠单抗耐药患者可选择的方案之一。
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