利奈唑胺(Linezolid)在临床上主要用于耐万古霉素的粪肠球菌和屎肠球菌感染。当然，它还是耐药结核的首选药物，体外实验和动物研究均显示利奈唑胺具有良好的抗结核活性，被认为是一种最有效的抗结核药物和广泛耐药结核病化学治疗方案中的一个关键药物，但利奈唑胺在应用时有许多严重的不良反应，首先应用利奈唑胺可能会出现血小板减少，实际是骨髓抑制的问题，换句话说血小板下降是利奈唑胺骨髓抑制副作用中的典型表现，千万不要单纯的认为这就是单纯的血小板下降。对于重症感染患者，血小板低于5x109/L 者都应该直接停用利奈唑胺，换用万古霉素（MRSA）或其他抗球菌药物。
除了以上不良反应之外，利奈唑胺还有更多的优点。利奈唑胺分子量小，组织浓度高，意味着短期使用在组织内能发挥更好的疗效，所以对于肺部组织浓度，以及脏器血药浓度要高于万古霉素，疗效也就更好些。但是它在血液里浓度很低。利奈唑胺在对付MRS球菌方面的确厉害，但是容易造成菌群紊乱，使与其合并使用的抗阴性菌药物失效，往往临床疗效不满意，甚至病人死亡率升高。因此，在美国利奈唑胺没有被批准用于导管相关性血流感染、导管接触部位感染。
好多学者发现，利奈唑胺耐药性菌株多的原因之一是在一个病区或者实验室里爆发，并不是散发。正因为如此，才导致数量较大。有一点必须肯定，利奈唑胺的治疗效果，尤其是肺部感染和一些实质器官内感染，疗效是明显高于万古霉素的。另外，在经脑室腹膜分流术的儿童患者中得到的药代动力学资料显示，给予单剂或多剂利奈唑胺后，脑脊液中的药物浓度差异较大，且未能持续获得或维持脑脊液的治疗浓度。因此，不推荐利奈唑胺经验性用于儿童患者的中枢神经系统感染。
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