在国内上市的阿法替尼（Afatinib）是第二代EGFR-TKI，与第一代EGFR-TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。临床研究显示阿法替尼也是第一个与化疗相比，能显著延长最常见EGFR突变类型肺癌患者生存时间的TKI。
与吉非替尼相比，阿法替尼降低肺癌进展风险和治疗失败风险达26%，治疗两年后接受阿法替尼治疗的无进展患者数是接受吉非替尼治疗的两倍。该药物在被批准用于治疗EGFR突变阳性的肺癌患者的同时，还被批准用于含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学非小细胞肺癌患者。
临床研究表明，与厄洛替尼相比，阿法替尼将癌症进展风险和死亡风险均降低19%，并可显著改善疾病控制率、提高生活质量和对癌症症状的控制。基于更好的临床效果，阿法替尼已在全球70多个国家和地区获得了EGFR阳性非小细胞肺癌的适应症，并成为了部分国家EGFR靶向治疗首选。
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