克唑替尼（Xalkori）是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显着临床疗效。主要适用于以下患者治疗：1、间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者；2、ROS1突变的转移性NSCLC患者。克唑替尼通常建议在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。并获得经充分证实的ALK 阳性评估结果。
克唑替尼的包装为胶囊剂，规格包括250mg和200mg两种。推荐剂量为250mg/次，每日两次口服（早晚确定时间各服一粒）。应整粒吞服胶囊，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊，与食物同服或不同服均可，但要注意不应与葡萄籽，西柚汁等同服。若漏服一剂胶囊，则应下次补服漏服的剂量。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂即可。直至疾病进展或患者无法耐受。并根据患者状态和不良反应情况酌情减量。
克唑替尼身为第一代针对ALK突变的肺癌靶向药，已于2013年上市，大量研究表明，克唑替尼对74% 的ALK 突变肺癌患者有效，84% 的患者存活时间超过1 年，治疗效果明显优于化疗。但是和大多数靶向药物一样，克唑替尼存在肿瘤耐药性的问题，患者通常使用1年左右就会出现耐药性。
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