alectinib（艾乐替尼）在克唑替尼耐药的ALK重排的非小细胞肺癌患者中的安全性和有效性怎么样？对于ALK突变或ALK阳性的非小细胞肺癌患者而言，这是一种诊断驱动治疗。我们的I/II期剂量研究发现：alectinib能够使ALK阳性、对克唑替尼耐药的患者的肿瘤缩小55%。
通常患者对药物表现出耐药都有特殊的作用机制，能够克服这一机制是不寻常的。我们的ALK抑制剂alectinib是进一步分化的，它可以抑制克唑替尼治疗后出现的某种突变。alectinib抑制多种激酶， 其中包括接触克唑替尼后活化的激酶。值得一提的是，该研究还纳入了52%的脑转移的患者，脑也是ALK阳性非小细胞肺癌患者复发的常见位置。
了解到52%的患者是脑转移的患者，那么我们看到艾乐替尼对脑转移患者55%的缓解率事实上是非常令人鼓舞的。脑是非小细胞肺癌第二个容易转移的部位，在此情况下，alectinib（艾乐替尼）可以穿透脑组织，比目前的ALK抑制剂更加优越。
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