CDK4/6抑制剂是一种新型的选择性药物，其在G1期诱导细胞周期阻滞以阻止肿瘤进展，对包括乳腺癌在内的多种肿瘤治疗有效。CDK4/6抑制剂的发现具有里程碑意义。目前已经批准上市的选择性CDK4/6抑制剂为第3代CDK4/6抑制剂，包括哌柏西利（PALBOCICLIB）、Ribociclib和Abemaciclib。
哌柏西利作为首个获批上市的CDK4/6抑制剂，其过程历经坎坷。早在2001年，哌柏西利已经被研发出来，但直到2015年，PALOMA-1研究率先证实哌柏西利联合来曲唑治疗初治的局部晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌患者较单药来曲唑延长了患者的无进展生存期（PFS）。哌柏西利才因此获得美国食品药品监督管理局的加速批准。2018年8月，药品监督管理局批准哌柏西利在我国上市，为广大乳腺癌患者带来了福音。
目前针对晚期转移性HR+/HER2-乳腺癌患者应用CDK4/6抑制剂的研究主要包括PALOMA系列，Monaleesa系列及Monarch系列。无论是联合AI类药物还是氟维司群，均可显著延长PFS。Paloma-3研究显示哌柏西利联合氟维司群组PFS延长6.6个月；并且从分子生物学角度揭示哌柏西利耐药主要与CCNE1相关，而ESR1 Y537S与氟维司群耐药相关。
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