来那替尼（Nerlynx）是一种口服酪氨酸酶抑制剂，可同时不可逆的阻断HER1、HER2和HER4，从而发挥抑制癌细胞的作用。2014年，来那替尼ExteNET研究2年随访数据公布，其结果令大家非常兴奋。因为患者应用来那替尼后，其相对风险降低约30%，当然后来发现绝对风险只降低2-3%，导致上市申请推迟。
2015年，圣安东尼奥乳腺癌研讨会上的数据显示，在III期研究中，近40%的患者在最初30天内出现3级腹泻。然而，值得注意的是，患者均没有预防性给予洛哌丁胺。2016年，该研究后期随访分析数据肯定了来那替尼降低了高危风险患者疾病复发风险，并且腹泻的不良反应可以通过药物预处理及患者教育等方法降低，因此向FDA提出上市申请。
尽管来那替尼刚刚获批上市，但据调查，88%的医生都表示会为HER2阳性乳腺癌患者推荐使用来那替尼。不过FDA表示，患者在首次接受来那替尼治疗前，应提前56天给予loperamide以预防严重腹泻。临床应用时需要同步使用抗腹泻药、营养液和电解质来管理腹泻不良反应。如果患者出现严重不良反应，如腹泻或肝功能损害等，应停止用药。
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