激素受体（HR）阳性乳腺癌逾75%可表达雄激素受体（AR），而芳香化酶抑制剂（AIs）可将雌激素前体转化为雄激素，故AR信号通路可能与内分泌治疗（ET）耐药相关。临床前模型显示恩杂鲁胺（安杂鲁胺）可阻断雌激素和雄激素介导的HR阳性乳腺肿瘤细胞的生长。
一项安慰剂对照、随机的Ⅱ期临床研究，将HR+/HER2-晚期/转移性乳腺癌患者随机分为依西美坦（每日25mg）联合安慰剂组、依西美坦（每日50mg）联合恩杂鲁胺（160mg）组。入组患者为发生转移后未接受过内分泌治疗（C1）或者接受过一线内分泌治疗(C2）。结果：247例患者随机入组，C1组127例，C2组120例。C1组50例(39.4%)患者为Bmkr+，C2组35例(29.2%)患者为Bmkr+。
C1组中，依西美坦联合恩杂鲁胺组与依西美坦联合安慰剂因不良反应终止试验分别为9例(15%) 和10 例(16%)。C2组中，依西美坦联合恩杂鲁胺组与依西美坦联合安慰剂因不良反应终止试验分别为11例(18%) 和5例(8%)。结论：恩杂鲁胺联合依西美坦方案的耐受性良好。该研究发现，在既往没有接受过内分泌治疗的Bmkr+亚组人群中，恩杂鲁胺联合依西美坦显著改善了PFS。
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