相信很多人都知道伊马替尼和达沙替尼,但它们两个哪个更好呢?下面随小编一起来看看他们的对比吧。(1)作用靶点。伊马替尼是Bcr-Abl酪氨酸激酶,Kit酪氨酸激酶,而达沙替尼是Bcr-Abl酪氨酸激酶, SRC 激酶家族 (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2, 和PDGFR-B等多种激酶。
(2)药代动力学。伊马替尼剂量在25-1000 mg范围内,其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。达沙替尼经口服后可被快速吸收,在0.5-3小时内达到峰值浓度。口服后,在25mg至120mg,每日2次的剂量范围内,平均暴露的增加大约与剂量的增加呈正比。患者中达沙替尼的总体平均终末半衰期大约为5~6个小时。
(3)适应症和用药范围。伊马替尼适用于CML慢性期、急变期、加速期和胃肠道间质瘤患者,推荐剂量为400mg/日。达沙替尼适用于伊马替尼耐药或不耐受的CML性期、加速期和急变期患者。伊马替尼的用药范围是成人和儿童,达沙替尼的用药范围只有成人。
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