布加替尼(Brigatinib)目前获批的适应症主要有两个：1、克唑替尼耐药的ALK突变非小细胞肺癌患者。2017年4月28日，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。2、奥希替尼耐药后的EGFR突变非小细胞肺癌患者。临床研究结果证实，布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼的耐药。那么布加替尼作为克唑替尼和奥希替尼耐药后的用药选择，其效果如何呢？下面就来了解一下。
1、针对克唑替尼耐药的患者。试验证明剂量180mg优于90mg。222例经克唑替尼治疗后耐药的患者随机分为112/110例，A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼，而B组病人前面7天是每天90毫克布加替尼，后面则将剂量加倍至180毫克。结果：A和B组的脑转移患者对治疗的应答率分别是50%和67%，存在任一脑病灶A和B组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。
3、治疗奥希替尼耐药的患者。奥希替尼耐药绝大多数情况是因为患者产生了C797S突变。布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。因此，布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”，用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。
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