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拉帕替尼(LAPATINIB/TYKERB)患者使用说明简介

时间:2020-10-22 11:35 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆

       【中文名称】: 二对甲苯磺酸 拉帕替尼

  【中文别名】:N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐

  【英文名称】: Lapatinib ditosylate

  【分子式】:C29H26ClFN4O4S.2(C7H8O3S)

  【分子量】:925.46

  【商品名】:TYKERB

  【通用名】:二甲苯磺酸拉帕替尼片

  【英文名】:lapatinib ditosylate monohydrate

  【分子式】 C29H26ClFN4O4S (C7H8O3S)2

  含量:每片250mg含有405mg的二甲苯磺酸拉帕替尼 monohydrate,相当于398mg二甲苯磺酸拉帕替尼或250mg拉帕替尼自由基。

拉帕替尼

  【适应症和用法】

  TYKERB拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

  【临床药理学与药代动力学】

  拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼敏感,半抑制浓度为25 和32 nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感,半抑制浓度在微摩尔级别级别,对于膀胱癌的2种细胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达),增强顺铂的疗效[1]。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效[2]。

  口服吸收不完全,而且个体差异较大,约4 h后达到最大浓度(Cmax),半衰期24 h,每日给药后6~7 d达到稳态。每天给药1 250 mg,Cmax为2.43 μg/ml(1.57~3.77 μg/ml),血浆浓度时间曲线下面积(AUC) 为 36.2 μg.h/ml(23.4~56 μg.h/ml)。分开服用较每日1次AUC增加一倍,与食物同服,AUC增加3~4倍[3]。

  拉帕替尼与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高(>99%),体外研究[4]证实,拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。单剂量终末半衰期为14.2 h,多次给药后,有效半衰期延长至24 h,主要由在肝脏中被CYP3A4和 CYP3A5代谢,小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。肾脏排泄极微,粪便中回收率约为口服剂量的27%。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.

  更多药品详情请访问  拉帕替尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/lptn/


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(责任编辑:康必行-小喆)
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