安立生坦（Ambrisentan）安立生坦已在2011年国内上市，凡瑞克是它的商品名。安立生坦作为新型内皮素拮抗剂，美国食品药品管理局批准应用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压或者，用以改善运动能力和延缓临床恶化。支持本品有效性研究主要包括特发性或遗传性肺动脉高压（64%）或结缔组织病相关性肺动脉高压（32%）病因学特征的患者。

　　综上所述内皮素受体（ETA和ETB）是肺动脉高压治疗的重要靶点。安立生坦是一种ETA选择性拮抗剂。通过ET-1阻断ETA活化，从而减少参与肺动脉高压发病的血管收缩和潜在的平滑肌细胞增殖。增加肺动脉血流量。安立生坦是ETA高选择性拮抗剂，保留了ETB介导的血管扩张剂一氧化氮和前列环素的生成。体外研究显示，安立生坦对ETA的选择性是ETB的4000倍。

　　有一项来自国内来自同济大学附属上海肺科医院肺循环科针对国内使用安立生坦患者研究，目的：研究高选择性内皮素A 型受体拮抗剂安立生坦对中国肺动脉高压患者的初步疗效和安全性。方法：前瞻性入选特发性肺动脉高压（10 例）、结缔组织病相关性肺动脉高压患者（5 例）共 15 例，应用安立生坦 2.5 mg 或 5 mg 每日一次口服，连续服用 12 周。分别于安立生坦治疗前及治疗 12 周时进行六分钟步行距离、WHO 肺高压功能分级、超声心动图和血浆 N 端 B 型利钠肽原（NT-proBNP）值的评价。

　　结果：安立生坦治疗12周，患者六分钟步行距离由（376.5±108.2）m 增加至（460.3±95.7）m（ P =0.021），超声心动图测得肺动脉收缩压由（85.0±33.3）mmHg 下降至（70.5±30.5）  mmHg（ P =0.015）， NT-proBNP由（1947.5±2469.8） pg/ml 减少 至（430.3±652.4）pg/ml（ P =0.009），4 例 患 者 WHO肺高压功能分级得到改善（P >0.05）。无一例患者因发生严重不良反应退出研究。结论：安立生坦可改善肺动脉高压患者的运动耐量， WHO肺高压功能分级，降低肺动脉收缩压，显著降低NTproBNP 水平，并且安全性耐受性良好。

　　综上所述内皮素拮抗剂-安立生坦无论是从短期效果和长期疗效安全性来看都是可以让肺动脉高压患者的症状持续改善。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

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