细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6（细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6 ）在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）转变。

　　CDK4 / 6 抑制剂能调节细胞周期的关键因子并且抑制乳腺癌的增长。通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。

　　在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。

　　CDK4/6抑制剂主要包括三款药物，分别是帕博西尼/哌柏西利（palbociclib,Ibrance,爱博新，辉瑞）、瑞博西尼（ribociclib,Kisqali,诺华）和玻玛西林（abemaciclib,VERZENIO™，礼来）。2018年8月6日，中国国家药监局CFDA批准了辉瑞公司的帕博西尼在中国的上市，这是中国首款获批上市的CDK4/6抑制剂。

　　帕博西尼/哌柏西利是于2015年2月美国FDA批准的第一款CDK4/6抑制剂，截至目前，帕博西尼已在全球至少87个国家和地区获批上市，中国是第87个，虽然比美国上市晚了3年，但至少没有缺席。帕博西尼适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

　　ALOMA-3试验的数据显示，意向治疗人群的中位随访时间为44.8个月，与氟维司群加安慰剂组相比，帕博西尼/哌柏西利与氟维司群联合治疗组中位总生存期延长6.9个月（34.9个月 vs 28.0个月）。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

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