恩杂鲁胺作为一种雄激素受体抑制剂，可用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）与转移去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。

　　用法用量

　　推荐剂量为每天一次口服160mg恩杂鲁胺（四个40mg胶囊），在接受恩杂鲁胺治疗的同时，还应接受促进腺激素释放激素（GnRH）类似物，或进行双侧睾丸切除术。

　　药物机理

　　恩杂鲁胺是一种新的雄激素受体抑制剂，能够竞争性的抑制雄激素与受体的结合，并且能够抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。

　　ARCHES (NCT02677896)研究纳入了1150名接受过促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或曾接受过双侧睾丸切除术的mCSPC患者。所有患者随机分组，分别接受恩杂鲁胺（每次160mg,每日一次）或安慰剂治疗。

　　入组患者的人群特征为：中位年龄70岁，30%为75岁或以上；白人占81%，亚洲人占14%，黑人占1%；66%的患者Gleason评分≥8分（积分为2、3、4分者相当于高分化腺癌；5、6、7分者相当于中分化腺癌；8、9、10分者相当于低/未分化癌）；82%的患者以前没有接受过多西他赛治疗，2%的患者接受过1~5个周期的多西他赛治疗，16%的患者接受过6个周期的多西他赛治疗；12%的患者同时接受骨靶向治疗(双磷酸盐或RANKL抑制剂)；ECOG评分为0 (78%)或1 (22%)。

　　本次试验主要疗效指标是基于盲法独立中央审查委员会(BICR)评估的的影像学无进展生存期(rPFS)。试验结果表明，两组患者（恩杂鲁胺 VS 安慰剂）的中位rPFS为NR（not reached未达到） VS 19.4个月。

　　不良反应

　　恩杂鲁胺最常见的不良反应有：热潮红（27%）、虚弱状态（24%）、高血压（8%）、骨折（6.5%）、肌肉骨骼痛（6.3%）、食欲下降（4.9%）、认知和记忆障碍（4.5%）、不宁腿综合征（2.4%）。

　　恩杂鲁胺最常见的3~4级不良反应有：高血压（3.3%）、虚弱状态（1.7%）、骨折（1%）、认知和记忆障碍（0.7%）、热潮红（0.3%）、食欲下降（0.2%）、肌肉骨骼痛（0.2%）。

　　恩杂鲁胺最常见的实验室异常数据有：高血糖症（83%）、嗜中性粒细胞计数减少（20%）、白细胞减少（17%）、高镁血症（16%）、低钠血症（13%）、高钙血症（6.8%）。

　　恩杂鲁胺最常见的3~4级实验室异常数据有：高血糖症（3.2%）、低钠血症（1.4%）、嗜中性粒细胞计数减少（0.9%）、白细胞减少（0.4%）、高镁血症（0.1%）、高钙血症（0.1%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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