鲁比卡丁（lurbinectedin）是一种烷基化药物，可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基，形成加合物，并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件，这些事件可能会影响DNA结合蛋白（包括某些转录因子）和DNA修复途径的后续活性，从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。鲁比卡丁（lurbinectedin）在体外抑制人单核细胞活性，并减少小鼠移植性肿瘤中巨噬细胞的浸润。

　　FDA批准Zepzelca,基于一项开放标签、多中心、单臂II期单药治疗篮式研究的数据。该试验共入组105例铂敏感和铂耐药复发性小细胞肺癌（SCLC）成人患者。

　　2020年6月，FDA批准鲁比卡丁用于治疗铂类化疗后病情进展的转移性小细胞肺癌患者。监管决定是基于2期basket试验（NCT02454972）的数据。该试验表明，使用鲁比卡丁治疗的患者的总缓解率（ORR）为35.2%，1%和65%的受试者肿瘤体积缩小。

　　此外，在2020年7月，国家综合癌症网络（NCCN）将该药物添加到肿瘤学临床实践指南中，用于小细胞肺癌患者的二线治疗。鲁比卡丁是一种转录因子抑制剂，通过阻断活跃转录部位的RNA聚合酶发挥作用。在这个意义上，鲁比卡丁是一个广泛的细胞毒性药剂，归于一个更传统的细胞毒性化疗类别。然而，鲁比卡丁因给药安排而不同于其他细胞毒性化疗药物。当作为FDA批准的单一疗法使用时，观察到的最常见的不良反应是疲劳。绝大多数患者没有住院，并不是严重的不良事件。

　　在3期ATLANTIS试验（NCT02566993）中，患者按1:1的比例分成两组，分别接受鲁比卡丁与阿霉素（doxorubicin）联合治疗，和研究人员选择的环磷酰胺（cyclophosphamide）/阿霉素/长春新碱（vincristine）或拓扑替康（topotecan），未达到试验主要终点——总生存率（OS）。鲁比卡丁的剂量比单药治疗试验低。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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