奥西替尼（Osimertinib）是新一代EGFR TKIs,于2018年4月获得FDA批准，它通过共价键与EGFR蛋白不可逆地结合，并抑制EGFR致敏突变以及EGFR T790M突变。因此，人们认为它不太可能引起耐药，建议将其作为一线用药。FLAURA试验支持奥西替尼被批准为一线治疗药物。该试验招募了556名EGFR外显子19缺失或L858R突变未接受过治疗的患者，不管T790M处于何种状态，这些患者随机分配为接受奥西替尼治疗组或标准治疗组。

　　标准治疗组患者在试验期间接受两种最常用的EGFR TKIs吉非替尼或厄洛替尼治疗，研究的主要终点为无进展生存期（PFS），奥西替尼组为18.9个月（95％CI,15.2-21.4），而标准治疗组为10.2个月（95％CI,9.6-11.1），p值<0.001表明两组之间具有统计学差异。PFS Kaplan-meier曲线早期分离可能表明在治疗期间奥西替尼不太可能引起耐药性突变，组间的其他所有端点都相似，与标准治疗组的客观缓解率(ORR)为76% (95% CI, 70-81)相比Osimertinib的ORR为80％（95％CI,75-85），与标准治疗组的疾病控制率(DCR)92％（95％CI,89-95）相比Osimertinib的DCR为97％（95％CI,94-99）。

　　16个月的中位随访，尚无法报告总生存 (OS)率，估计Osimertinib 18个月的总生存率为83％(95% CI, 78–87)，而标准治疗组为71% (95% CI, 65–76)。预先设定的亚组分析与主要数据集一致，证实了奥西替尼在不同患者人群中的疗效。由于EGFR受体在皮肤以及胃肠道上都有表达，EGFR抑制剂的皮肤和胃肠道副作用是常见的。与其他EGFR抑制剂一样，皮疹/痤疮（58％）和皮肤干燥（36％）是奥西替尼常见的皮肤毒性，腹泻（58％）是常见的胃肠道毒性。研究中更严重的副作用包括QT延长（10％）和转氨酶升高（9％患者AST升高，6％患者ALT升高），奥西替尼组也有心肌病（1.4％）的报道。

　　因此，在治疗起始和整个治疗过程中应进行心电图检查，在治疗起始和治疗3个月后检查左心射血分数。但一般情况下，奥西替尼组3级（30％）和4级（2％）不良事件与标准治疗组（分别为37％和4％）相比较少。

　　EGFR抑制剂引起的皮疹或痤疮实际上是皮肤干燥引起的，不应使用OTC痤疮药物治疗，建议患者每天至少两次使用稠的、不含酒精的润肤剂为全身保湿， 并避免阳光直射。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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