舒尼替尼是一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。通过抑制多个受体酪氨酸激酶,达到抑制肿瘤和新生血管形成的作用。抑制包括血小板分化生长因子(PDGFR-α和PDGFR-β),血管内皮生长因子(VEGFR1,VEGFR2,和VEGFR3),FLT3,集落刺激因子(CSF-1R),RET等。
舒尼替尼的适应症包括:甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤;不能手术的晚期肾细胞癌;不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤;复发风险较高肾细胞癌患者接受肾切除术后的辅助治疗。
舒尼替尼治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2 给药方案)。
对于胰腺神经内分泌瘤,舒尼替尼的推荐剂量为37.5mg,口服,每日一次,连续服药,无停药期。
需要注意的是,舒尼替尼可能导致左心室功能障碍不良反应。那么应该如何预防此类情况的发生,在不良反应发生时又该如何应对呢?若出现充血性心力衰竭(CHF)的临床表现,建议停止使用舒尼替尼。无充血性心力衰竭临床证据但射血分数小于50% 以及射血分数低于基线20% 的患者也应停止舒尼替尼治疗和/或减低剂量。对于之前12个月内发生过心脏事件(如心梗、冠心病、心衰)的患者接受舒尼替尼治疗时,应仔细监测其充血性心力衰竭的临床症状和体征,也应考虑进行基线和定期LVEF 评估。对于没有心脏危险因素的患者,应考虑进行基线射血分数的评估。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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