艾乐替尼它已经是治疗非小细胞肺癌的一线老江湖，在治疗非小细胞肺癌方面有较大限度延长生存期、疾病控制效果好的优势，同时也存在某些副作用发生率相对较高的情况，在使用时需要权衡利弊。

　　药理机制

　　艾乐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向ALK和RET的染色体重排类型。

　　在非临床研究中发现艾乐替尼能抑制ALK 的磷酸化，阻断其下游信号蛋白的激活，并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突变能力的细胞株的存活率，发挥抗癌作用。体外实验发现艾乐替尼的主要代谢产物具有同样的活性。

　　在激酶抑制实验中，艾乐替尼能抑制大多数临床可见的对克唑替尼耐药的ALK的活性。在体内外研究中发现艾乐替尼能够有效地穿过血脑屏障。

　　小鼠实验还发现艾乐替尼能抑制RET磷酸化以及RET融合细胞的生长而发挥抗肿瘤作用，表明艾乐替尼可能对因RET重排引起的 NSCLC 也有效。

　　不良反应

　　服用阿来替尼替尼后有>30%的患者出现贫血、疲劳(虚弱)，肝功指标升高(氨基转移酶、胆红素)，高血糖症，便秘，低钙血症，肿胀(水肿)，低钾血症，肌肉骨骼痛，肌酐升高，淋巴细胞减少，低磷血症，低钠血症，恶心；有10-29%的患者出现咳嗽、皮疹、头痛、腹泻、呼吸急促、背痛、呕吐、体重增加、心率减慢;

　　注意事项

　　1.在怀孕期间服用艾乐替尼是不安全的，可能会导致胎儿出生缺陷，注意有效避孕。

　　2.如果在哺乳期，或有肝脏疾病，肺部或呼吸疾病，心动过缓疾病史时告知您的医生。

　　3.艾乐替尼可导致下列疾病：肝脏疾病，间质性肺疾病或肺炎，肾脏疾病，心动过缓，肌痛，皮肤对光敏感性增加。

　　4.如果对艾乐替尼过敏则不能使用本药

　　5.如果已经怀孕不能使用本药

　　6.服药期间应该避免的药物：在合用其他药物(包括非处方药、维生素、中草药)之前一定要先咨询医生。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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