康必行海外医疗海外就医 扫码咨询
康必行海外医疗海外就医 小程序官网

常见疾病库

当前位置: 康必行海外医疗 > 肿瘤资讯 > 阿西替尼/阿昔替尼(AXITINIB)药物动力学患者使用介绍

阿西替尼/阿昔替尼(AXITINIB)药物动力学患者使用介绍

时间:2021-07-15 14:09 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆

  阿西替尼在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3)。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿西替尼可抑制VEGF 介导的内皮细胞增殖与存活;在荷瘤小鼠模型中,阿西替尼可抑制肿瘤生长及VEGFR-2 的磷酸化。

  【阿西替尼Inlyta药物动力学】

  吸收和分布:以5mg 剂量单次口服给药后,中位Tmax 范围为2.5~4.1 小时。根据血浆半衰期,预计在给药后2~3 天内达到稳态。与单次给药相比,阿西替尼以5mg 每日给药两次,导致药物约1.4 倍蓄积。稳态时,阿西替尼在1mg~20mg 剂量范围内表现出线性药代动力学。口服5mg 剂量后,阿昔替尼的平均绝对生物利用度为58%。

阿西替尼

  与空腹过夜服用相比,阿西替尼与中等脂肪膳食同服,结果导致AUC 下降10%,与高脂肪、高热量膳食一同给药,结果导致AUC 升高19%。阿西替尼可与食物同服或空腹给药。

  阿西替尼与人血浆蛋白高度结合(>99%),优先与白蛋白结合,与α1-酸性球蛋白的结合率适中。在晚期RCC 患者(n=20)中,在进食状态下每日给予两次5mg 剂量,Cmax 和AUC0-24 的几何平均值(CV%)分别为27.8(79%)ng/mL、265(77%)ng.h/mL.清除率和表观分布容积的几何平均值(CV%)分别为38(80%)L/h、160(105%)L.

  代谢和排泄:阿西替尼的血浆半衰期范围为2.5~6.1 小时。阿西替尼主要经肝脏CYP3A4/5 代谢,少量经CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1 代谢。当阿西替尼以5mg 放射活性剂量口服给药后,约41%放射活性从粪便中回收,有23%放射活性从尿液中回收。阿西替尼原形药物(占给药剂量的12%)是粪便中确认的主要成分;羧酸代谢产物和亚砜代谢产物占尿液中放射活性的绝大多数。在血浆中,N-葡萄糖醛酸代谢产物代表主要放射活性成分(占循环放射活性的50%),阿昔替尼原形药物和亚砜代谢产物各占循环放射活性的20%。

  与阿西替尼相比,亚砜代谢产物和N-葡萄糖醛酸代谢产物作用于VEGFR-2 的体外效价降低400 倍或400 倍以上。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿西替尼/阿昔替尼(AXITINIB)为晚期肾癌的治疗提供了新的选择

  更多药品详情请访问 阿西替尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/axtn/



添加康必行顾问,想问就问

【康必行顾问】

7*24小时响应服务需求,服药指导,膳食指导,报告解读,“一对一”定制服务,让您省时省力省心!每个康必行顾问背后都有一个庞大的医生团队。 详情请点击

(责任编辑:康必行-小喆)
  • 相关推荐
  • 其他推荐

添加康必行海外医疗专业医学顾问免费咨询

已有 数万名 患者成功添加
专业医学顾问,7*24小时响应服务需求,用药参考,前沿治疗,报告解读等解决您在治疗过程中遇到的所有问题。

栏目分类

肿瘤资讯文章

本周热门文章
咨询电话

微信

微信

扫描二维码
免费咨询医学顾问