科学家将达克替尼划分为EGFR的二代药物，那么它为啥被称为二代药物呢？
EGFR靶向药目前有三代，除了时间先后以外，还在药物设计目标上有不同：
• 一代：抑制主流的EGFR突变蛋白（可逆）
• 二代：抑制主流的EGFR突变蛋白（不可逆），还能抑制EGFR相关的蛋白
• 三代：抑制主流的EGFR突变蛋白，而且对T790M耐药突变蛋白依然有效（不可逆）
和第一代药物相比，达克替尼有两个明显特点：
第一，它和EGFR蛋白是不可逆结合，一旦和突变蛋白结合就很牢固了，类似于阿法替尼的结合方式。
打个比方，药物与突变蛋白的结合就像钥匙与锁孔的结合，一代药物之所以可以起效，就是因为可以有效占据这个锁孔但是一代药物的结合力不强，容易发生脱落。
而二代药物与突变蛋白的结合力比较强大，成为一把不会轻易脱落的钥匙，牢牢结合，理论上可能有更好和更加持久的抑制效果。
第二，除了EGFR蛋白，它还能抑制HER2和HER4等相关蛋白，因而可以对付EGFR以外的其他突变，也就是说一把钥匙可以插入多个锁孔，也可能延缓部分患者耐药问题。
当然，凡事有利就有弊，阿法替尼就曾经因为对于HER蛋白的广泛抑制，导致了较高的不良反应发生率和严重程度。严重时，治疗不得不因此中断，甚至永久停用，影响了患者的持续用药和治疗。
达克替尼也不例外，在2017年的美国临床肿瘤学会（ASCO）之前，达克替尼的前景不被看好，关键的原因就是达克替尼疗效上并没有优于一代药物，而副作用又大一些。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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