BTK（Bruton酪氨酸激酶）是在B细胞、巨噬细胞、中性粒细胞、嗜碱性粒细胞和血小板中表达的酪氨酸激酶Tec家族的组员之一，但其在T细胞、NK细胞及浆细胞中不表达。BTK是BCR信号通路上的关键调节因子，对B细胞的增殖、分化和凋亡有重要影响。在恶性B细胞淋巴瘤中，BTK所介导的信号通路会增加细胞的激活与恶化，并促进恶性B细胞淋巴瘤的增殖。因此BTK是当下B细胞淋巴瘤治疗的重要靶点之一。

　　伊布替尼，全球首个上市的BTK抑制剂，由强生和Pharmacyclics合作开发，最早于2013年11月13日获得FDA批准上市，上市之后销售额突飞猛进，由此也引起了AbbVie的巨大兴趣。

　　泽布替尼，由百济神州自主研发的高选择性 BTK 抑制剂国产创新药，相比全球第一个上市的重磅 BTK 抑制剂伊布替尼而言，有更好的安全性、耐受性、生物利用度，更持久的疾病源抑制能力，有望成为best-in-class.

　　ALPINE 是一项随机全球 III 期临床试验，旨在评估泽布替尼vs伊布替尼用于治疗先前接受过治疗的R/R CLL/SLL.该试验中，652 例患者被随机至两个试验组接受治疗，直至疾病进展或不可接受的毒性；一个试验组中的患者接受了剂量为每次 160 mg、每日两次的泽布替尼治疗；另一试验组的患者接受了剂量为每次 420 mg、每日一次的伊布替尼治疗。

　　经研究者评估，与伊布替尼相比，泽布替尼在ORR上取得了优效性，同时，该临床试验达到了安全性相关的预先设定次要终点，在患者中引起房颤的风险更低，差异具有统计意义。对于 CLL/SLL 这类在老年人中多发的淋巴瘤而言，房颤可引发血栓、中风、心衰，以及其他心脏相关的并发症。这项头对头研究的数据表明，泽布替尼相比伊布替尼，在疗效和和安全性方面都取得了改善。

　　虽然652 例患者中的次要终点PFS相关数据尚未成熟，但 PFS 的描述性总结数据已经显示了有利于泽布替尼的早期趋势。作为我国首个与外资药企同类药物开展全球头对头III期优效性研究的本土新药，泽布替尼对比伊布替尼展现了更高的安全性与耐受性，同时取得了更高的缓解率，再次证实了新一代BTK抑制剂泽布替尼的疗效及安全性优势。

　　泽布替尼代表着中国企业医药创新的新高度，2019年1月，泽布替尼基于一项中国的临床研究成为FDA历史上第一次被授予“突破性疗法认定”抗癌创新药；2019年8月，FDA第一次基于一项中国的临床研究受理新药上市的申请；2019年11月15日，泽布替尼为唯一获得FDA批准上市的我国完全自主研发的创新药。目前在全球范围内正在开展16项临床研究，其中9项为注册性临床。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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