FLT3突变阳性AML是一种威胁生命的疾病，具有显著未满足的医疗需求；吉列替尼是FDA批准用于FLT3突变的复发或难治性AML的第一种也是唯一一种FLT3抑制剂；吉列替尼的批准标志着安斯泰来在美国进入血癌治疗领域。

　　安斯泰来制药公司宣布美国食品药品管理局（FDA）批准吉列替尼（通用名称：gilteritinib）用于治疗患有复发或难治性的FLT3突变成人急性髓性白血病（AML）患者。吉列替尼是一种口服疗法药物，也是唯一一种获得FDA批准用于该群体的FLT3靶向药物。美国癌症协会估计，在2018年，美国大约有19,000人被诊断为AML.AML与多种基因突变有关。已证明吉列替尼对两种不同突变有抑制活性，即FLT3内部串联重复（ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（TKD）。FLT3-ITD突变大约影响30％的AML患者，其突变与无病生存期和总体生存率的恶化相关。FLT3-TKD突变大约影响7％的AML患者，虽然这些突变的影响不太明显，但FLT3-TKD突变与治疗抵抗有关。

　　吉列替尼Xospata是安斯泰来公司开发的的FLT3酪氨酸激酶抑制剂，它能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用。这两种常见的FLT3基因变异出现在大约三分之一的AML患者中。而且，吉列替尼还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的活性。

　　吉列替尼的批准是基于该药物在一项包含138名患者的临床试验中的表现。在这些确认携带FLT3基因突变的AML患者中，21%接受治疗的患者达到完全缓解或者完全缓解加血液学部分恢复。在接受吉列替尼治疗前，106名患者需要接受输入血红细胞或者血小板，接受治疗后，这些患者中31%至少56天内不再需要输血。

　　【吉列替尼适应症】

　　吉列替尼Xospata是一种激酶抑制剂，用于治疗复发或难治性急性髓系白血病（AML）合并FLT3的成人患者。

　　【吉列替尼建议用法用量】

　　每天口服一次，每次3粒共120mg.

　　【吉列替尼警告及注意事项】

　　(1) 后部可逆性脑病综合征（PRES）：发生PRES的患者停止Xospata.

　　(2) 延长QT间期：中断和减少QTcF>500msec的XOSPATA住院患者的剂量。纠正Xospata给药前和期间的低钾血症或低镁血症。

　　(3) 胰腺炎：在发展为胰腺炎的患者中中断和减少剂量。

　　(4) 胚胎胎儿毒性：XOSPATA可导致胎儿损伤

　　给孕妇服用的告知胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。

　　【吉列替尼常见不良反应】

　　最常见的不良反应(≥20%)为肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳/不适、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕和呕吐。

　　【吉列替尼药物相互作用】

　　联合P-gp和强CYP3A诱导剂：避免同时使用。

　　强CYP3A抑制剂：考虑替代疗法。如果不能避免同时使用强CYP3A抑制剂，则更频繁地监测患者XOSPATA的不良反应。

　　【吉列替尼在特定人群中的使用】

　　哺乳期：建议妇女不要母乳喂养。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)可克服洛拉替尼的耐药性？

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