瑞普替尼（Ripretinib）是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂，通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和活化环，从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。瑞普替尼抑制GIST中的KIT外显子9、11、13、14、17和18的原发和继发突变，以及系统性肥大细胞增多症（SM）中的外显子17 D816V原发突变。瑞普替尼还抑制GIST部分人群中的PDGFRα外显子12、14和18中原发突变，包括外显子18 D842V突变。

　　瑞普替尼已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗已接受过三种及以上激酶抑制剂（包括伊马替尼）治疗的晚期GIST成人患者。瑞普替尼还被澳大利亚药品管理局批准用于此前接受过包括伊马替尼在内的三种及以上激酶抑制剂治疗过的晚期GIST成人患者。

　　2020年5月15日，FDA批准Qinlock（瑞普替尼）上市，用于治疗既往接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗的晚期胃肠道间质瘤（GIST）患者，成为第一个被批准专门用于四线治疗GIST的药物。瑞普替尼是一种新型口服KIT和PDGFRA激酶抑制剂，可强效抑制广泛的KIT和PDGFRA激酶不同突变形式，包括继发性耐药突变和难治性原发突变，瑞普替尼对KIT和PDGFRA原发突变、KIT耐药突变的抑制能力较强。

　　根据发表在2020年9月《The Lancet Oncology》中的临床试验结果，与安慰剂相比，瑞普替尼组的PFS（无进展生存期）达到6.3个月，安慰剂组仅为1.0个月（P<0.0001）；瑞普替尼组的OS（总生存）达到15.1个月，安慰剂组仅为6.6个月（P<0.0005）；瑞普替尼组的ORR（客观缓解率）达到9.4%，安慰剂组为0%（P=0.0504）。值得一提的是，瑞普替尼是第一个被批准用于四线治疗GIST的新药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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