对于补铁制剂,大家应该不会陌生,有静脉途径的右旋糖酐铁,也有口服途径的琥珀酸亚铁等等。与补铁制剂不同,祛铁剂属于比较小众的药品。
铁过载是指过多的铁沉积在人体组织器官,导致细胞损伤和器官功能障碍的病理现象。按照病因分为原发性和继发性两大类。原发性铁过载由遗传因素异常所致,常见于原发性血色病。
临床上以继发性铁过载多见。比如地中海贫血、镰状细胞病、骨髓增生异常综合征、再生障碍性贫血,输血治疗是非常重要的治疗手段,患者多需要接受长期的输血治疗才能保证其生存质量,而长期反复输血会导致铁量增多,形成铁过载;此外各种原因导致无效红细胞生成及肝病也可铁代谢障碍,导致铁过载的发生。
铁过载的危害
严重的铁过载可以引起心脏、肝脏、胰腺以及下丘脑等组织器官的功能损害,临床表现为心功能衰竭、肝硬化、糖尿病和生长发育障碍等,最终引起死亡。
祛铁剂
祛铁治疗的主要目的是维持体内的铁在安全范围内,减少沉积在组织器官中的铁蛋白及含铁血黄素,防治铁过载对身体的危害。目前临床上可供选择的祛铁剂主要有三种。分别是:去铁胺(DFO)、去铁酮(DFP)和新型口服铁螯合剂地拉罗司(DFS)。
DFS是最新上市的口服祛铁剂,在美国和欧洲被推荐作为6岁以上地中海贫血铁过载患者的一线用药。DFS能清除血浆中非转铁蛋白结合的游离铁、网状内皮细胞和实质器官细胞中的铁,还可以阻止心肌细胞摄入铁,直接从心肌细胞移走多余的铁。
药动学性质
地拉罗司口服吸收率高,食物会增加药物的暴露,高脂肪食物影响更甚,建议每天同一时间空腹服用,减少药物体内暴露的变异度,DFS半衰期8-16h,达峰时间1.5-4h,3天后浓度达稳态,组织分布低,主要分布在血浆中,血浆蛋白结合率达99%,经肝脏代谢,大部分通过胆汁排泄,少部分通过尿液(10%左右)。
严重肝损患者应避免使用,中度肝损需减少剂量。目前DFS的说明书中显示:肾功能不全患者慎用,肌酐清除率小于40的患者禁用。但有少数在肾功能不全患者和血透患者中的研究显示,DFS具有较好的耐受性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:什么是镰状细胞病?地拉罗司(DEFERASIROX)可以治疗吗?
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