维奈克拉CLEXTA(Venetoclax)维奈克拉，又译为维奈克拉是BCL-2抑制剂，已证明对多种类型的恶性淋巴肿瘤有效，包括复发/难治的CLL缺失17p，总应答率约为80％。维奈克拉（venetoclax）是艾伯维/罗氏联合开发的一款口服B细胞淋巴瘤因子-2（Bcl-2）抑制剂，最早在2016/4/11获得FDA批，是FDA批准的首个针对Bcl-2的药物。

　　体外研究：Venetoclax（ABT-199）有效杀死FL5.12-BCL-2细胞（EC50=4nM），Venetoclax（ABT-199）对FL5.12-BCL-XL细胞显示出更弱的活性（EC50=261nM）。ABT-199还显示细胞哺乳动物双杂交分析中的选择性，其中它破坏BCL-2-BIM复合物（EC50=3 nM），但对BCL-XL-BCL-XS（EC50=2.2μM）或MCL的效果要差得多。-1-NOXA复合物。

　　体内研究：在来自RS4;11细胞（ALL）的异种移植物中单次口服12.5mg/kg体重后，Venetoclax（ABT-199）引起最大肿瘤生长抑制（TGImax）为47％（P<0.001）和肿瘤生长延迟（TGD）为26％（P<0.05）。用Venetoclax（ABT-199）100mg/kg处理建立的异种移植（T-ALL细胞系LOUCY的小鼠异种移植模型）肿瘤4天导致白血病负荷显着减少（P=0.0048）。

　　体外活性：ABT-199对Bcl-xL,Mcl-1和Bcl-w具有低的敏感性，Ki分别为48 nM,>444 nM和245 nM。ABT-199有效抑制FL5.12-Bcl-2细胞,RS4；11细胞，EC50分别为4 nM和8 nM,作用于FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性，EC50为261 nM。ABT-199诱导RS4；11细胞快速凋亡，细胞色素c释放，caspase激活，磷脂酰丝氨酸外化，及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明，ABT-199对包括NHL，DLBCL，MCL，AML和ALL细胞系的灵敏度，与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导CLL凋亡，平均EC50为3.0 nM。

　　体内活性：ABT-199(100 mg/kg)处理RS4；11移植瘤，产生的最大肿瘤生长抑制率为95%，肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤，也抑制肿瘤生长。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：维奈克拉/维奈妥拉(VENETOCLAX)可作为急性髓系白血病的一线治疗方案

　　更多药品详情请访问 维奈克拉  https://www.kangbixing.com/drug/wntk/