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抗真菌药泊沙康唑的作用机制

时间:2021-08-10 14:09 来源:未知 作者:康必行-小雪

       泊沙康唑(posaconazole)是伊曲康唑的衍生物,于2006年在FDA上市的第二代三唑类抗真菌药物。商品名为NOXAFIL,原研厂家为SCHERING.泊沙康唑难溶于水,目前只有口服悬液剂,空腹或餐后口服,分别在3~4h和4~10h达到血药峰浓度。血浆蛋白结合率高达98.2%,主要与白蛋白结合。表观分布容积平均高达1744L,具有高度组织穿透力。可透过胎盘屏障,在乳汁中有分泌。

  泊沙康唑适用于多种对两性霉素不能耐受或难治性成人侵袭性真菌感染的治疗;对高危患者预防用药,用于13岁以上、免疫功能低下的患者,特别是患有移植物抗宿主病(graft versus host disease,GVHD)的造血干细胞移植者、白血病患者和由于化疗而长期白细胞减少的患者。泊沙康唑比对照药物氟康唑和伊曲康唑,能更有效预防侵袭性曲霉菌感染并可降低侵袭性真菌感染相关的病死率。市场前景:泊沙康唑结构与伊曲康唑类似,其作用机制是抑制真菌细胞膜上麦角固醇生物合成的关键酶——甾醇14α- 去甲基化酶,从而破坏膜的完整性,影响膜相连蛋白的功能,最终抑制真菌生长或杀灭真菌。白色念珠茵的突变株由于4α- 去甲基酶的突变,对依曲康唑、氟康唑、伏立康唑耐药,但对泊沙康唑仍敏感。泊沙康唑抑制烟曲菌、黄曲霉的甾醇生物合成比依曲康唑、伏立康唑更有效。

泊沙康唑

  泊沙康唑是伊曲康唑的类似物,于2005年上市的第二代三唑类抗真菌药物。侵入性真菌感染(IFIs)的总发病率仍在过去的20年内节节攀升。随着化疗、移植、HIV/AIDS感染或糖尿病等免疫系统受损患者数量的增多,尤其对接受长期治疗的患者来说,真菌感染的高发危险使抗真菌治疗药物受到了越来越广泛的关注。常见的真菌并不会引起健康人的全身感染,但那些免疫系统受到破坏的患者,如化疗、器官移植后接受免疫抑制疗法或患获得性免疫缺陷综合症(AIDS)的患者,则都是侵入性真菌感染的高危人群。这些患者一旦被感染,死亡率将高达60%~90%。另有统计数据显示,仅在美国,每年就约有130万住院患者遭受侵入性真菌感染的侵袭。随着化疗、移植、HIV/AIDS感染或糖尿病等免疫系统受损患者数量的不断增多,侵入性真菌感染的发病患者群将进一步扩大。泊沙康唑(posaconazole)是新型三唑类抗真菌药.抗真菌谱广,抗菌效力强。泊沙康唑对曲霉和其他很多真菌都有杀菌作用.尤其是对多烯类化合物和其他三唑类耐药的难治性或侵袭性真菌感染(如曲霉,镰刀菌属和接合菌,球孢子茵)有效.因此泊沙康唑有可能为全身性真菌感染者的治疗带来新的希望。与其他唑类抗菌药物不同的是,泊沙康唑是口服制剂,更加方便,且药物不良反应少,耐受性好,用药安全。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  泊沙康唑  https://www.kangbixing.com/


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(责任编辑:康必行-小雪)
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