考比替尼（卡比替尼）是一种口服小分子MEK拟制剂：考比替尼是有效、选择性、可口服的MEK抑制剂，抑制MEK1的IC50为4.2nM,其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。2015年考比替尼（卡比替尼）在美国获批上市，主要与威罗非尼联合用药治疗，BRAFV600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤。考比替尼（卡比替尼）是处方药物，而且针对特定的基因突变进行治疗，所以在考比替尼开始治疗前要确证在肿瘤标本中BRAFV600E或V600K突变的存在，患者不要盲目用药。

　　考比替尼的安全性和有效性是在一项多中心、随机(1:1)、双盲、安慰剂对照试验中确定的。试验对象为495例先前未经治疗的BRAFV600突变阳性、无法切除或转移的黑色素瘤患者。所有患者随机分为两组，一组患者在28天内每天口服威罗菲尼960mg,每日两次，考比替尼在每28天的前21天每天一次，每次60毫克；另一组在28天内每天口服威罗菲尼960mg,每日两次，安慰剂在每28天的前21天每天一次。治疗持续到疾病进展或产生不可耐受的毒性反应。随机接受安慰剂治疗的患者在疾病进展时没有服用考比替尼。本次试验主要疗效结果为研究人员评估的无进展生存期(PFS)，其他疗效结果包括研究者客观反应率（ORR）、总生存期（OS）和反应持续时间（DOR）。

　　患者的中位年龄是55岁，58%的患者是男性，93%是白人，5%没有种族报告。60%为M1c期，72%基线ECOG的评分为0，45%基线血清乳酸脱氢酶(LDH)升高。10%曾接受过早期辅助治疗，<1%曾接受过脑转移治疗。对已获得肿瘤样本的患者进行回顾性检测，进一步将突变分为V600E或V600K,81%的随机患者获得了检测结果。其中，86%的人被诊断为V600E突变，14%的人被诊断为V600K突变。

　　试验结果表明，两组患者（考比替尼组VS安慰剂组）的中位PFS为12.3个月VS7.2个月，中位OS为22.3个月VS17.4个月，ORR为70%VS50%，CR为16%VS10%，PR为54%VS40%，中位DOR为13.0个月VS9.2个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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