他泽司他是由Epizyme开发的EZH2甲基转移酶抑制剂，已获FDA批准用于治疗某些上皮样肉瘤（ES）患者和某些滤泡性淋巴瘤（FL）的患者。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶（HMTs），通过催化组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的甲基化以控制各种基因表达，从而调节细胞的正常生理功能。表观遗传学抑制剂他泽司他通过抑制EZH2，调节参与细胞周期调控和终末分化基因的转录，从而抑制肿瘤细胞增殖。
目前，他泽司他在美国被指定用于治疗以下患者：
患有不符合完全切除条件的转移性或局部晚期上皮性肉瘤的16岁及以上的成人及儿童患者。
复发或难治性滤泡性淋巴瘤的成人患者，其肿瘤经FDA批准的试验检测呈EZH2突变阳性，并且之前已经接受至少两次全身治疗。
复发或难治性滤泡性淋巴瘤的成人患者，惟并无任何令人满意的替代治疗方案。
同时，基于其治疗上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤的客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR），他泽司他已分别于2020年1月和6月获FDA加速批准用于治疗上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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