普雷西替尼(pralsetinib,BLU-667)BLU-667可以有效抑制各种RET突变和融合驱动的非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌异种移植物的生长，而不抑制血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2）。
通过抑制对多激酶抑制剂产生耐药性的初级和次级RET突变体，BLU-667具有克服和防止临床耐药性出现的潜力。一项名为ARROW的全球性I/II期临床研究，旨在评估普雷西替尼在RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)和其他RET融合的晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性和有效性。在68例出现RET融合的晚期NSCLC患者中，mDoR为22.3个月，mPFS为16.5个月。
普雷西替尼是一种每日一次的口服RET靶向疗法，可选择性、强效抑制导致多种癌症的RET改变（融合和突变，包括预测的耐药突变），包括大约1-2%的NSCLC患者。目前，RET是可用FDA批准的精准肿瘤学药物作为靶点的7种NSCLC生物标志物之一。RET生物标志物检测是鉴别转移性NSCLC患者是否有资格接受普雷西替尼治疗的唯一方法。RET融合可以通过可用的生物标志物检测方法来识别，包括对肿瘤组织或液体活检进行下一代测序。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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