子宫肌瘤是一种非常常见的疾病。到50岁，白人女性的累积发病率约为70％，黑人女性则约为80％。其中大约有25％的患者有疾病症状，多数表现为经血过多，通常伴有贫血，其次则是疼痛。尽管避孕药是目前治疗子宫肌瘤的一线药物，但使用它们的效果如何仍然缺乏有效证据。可注射的长效促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂（例如醋酸亮丙瑞林）是有效的；然而，低雌激素后遗症限制了它们的使用期限，并且不得不给予额外的激素以减轻副作用。

　　GnRH拮抗剂Elagolix联合使用雌二醇和乙酸炔诺酮可减少子宫肌瘤女性的月经期大出血，并被批准可以用治疗子宫肌瘤24个月。然而，由于Elagolix的半衰期短，因此需要每天使用两次。但其使用与1年时骨矿物质密度的流失相关，对血压以及脂质和肝酶水平的均会产生不利影响。在某些国家，选择性孕激素受体调节剂醋酸乌利司他被批准用于治疗子宫肌瘤。然而，它有可能会导致罕见的严重肝损伤。欧洲委员会在欧洲药品管理局的指导下，建议仅对不适合手术的绝经前女性患者使用醋酸乌利司。尽管保留子宫的手术容易导致二次手术，也有长期的后遗症，但外科手术仍然是一种常见的治疗选择。仅在美国，与子宫肌瘤相关的医疗保健费用就达340亿美元，因此一种非手术的长期治疗方法，尤其是一种能够使女性保留子宫的治疗方法迫在眉睫。

　　瑞卢戈利是一种适合日常使用的口服活性非肽GnRH受体拮抗剂。它与垂体GnRH受体竞争性结合，阻断内源性GnRH23的结合和信号传导，从而导致促性腺激素浓度可逆、剂量依赖性地降低，并随后抑制卵巢雌二醇和孕激素的产生。

　　在先前对有症状的日本患者进行的3期试验中，对每名患者以40mg剂量的瑞卢戈利的进行治疗，与经醋酸亮丙瑞林治疗观察到的症状相比，在月经大量出血，贫血和疼痛方面的改善相似。为达到疗效，同时最大程度地降低雌激素副作用并保持骨矿物质密度，开发了瑞卢戈利联合疗法（由40毫克瑞卢戈利，1毫克雌二醇和0.5毫克乙酸炔诺酮组成，每日一次）来维持月经周期早期卵泡期的生理范围内的雌二醇水平，并添加孕激素以减轻可能导致子宫内膜增生的雌激素作用。

　　研究人员报告了两项重复的国际，双盲，随机，安慰剂对照的3期试验的结果（LIBERTY 1和LIBERTY 2），其中我们评估了每日一次瑞卢戈利联合治疗对与肌瘤相关经期大出血患者的疗效和安全性。研究人员还在另一组参与者中评估了延迟瑞卢戈利联合治疗方案，该方案包括先使用瑞卢戈利单药治疗12周，然后是瑞卢戈利联合治疗12周，以评估添加雌二醇和醋酸炔诺酮的益处和安全性。研究人员进行了两项重复的国际双盲，24周，3期临床试验，涉及患有与肌瘤相关的严重月经出血的女性。参与者以1：1：1的比例随机分配，以接受每日一次安慰剂，瑞卢戈利联合疗法（40毫克瑞卢戈利，1毫克雌二醇和0.5毫克乙酸炔诺酮）或延迟瑞卢戈利联合疗法（40毫克瑞卢戈利单一疗法，然后进行relugolix联合疗法，每次治疗12周）。每项试验的主要疗效终点是与安慰剂组相比，瑞卢戈利联合治疗组中有应答（月经失血量<80 ml,体积比基线减少≥50％）的受试者百分比。次要关键指标是闭经，月经失血量，出血和盆腔不适困扰，贫血，疼痛，肌瘤量和子宫体积。安全性和骨矿物质密度也进行了评估。

　　L1试验中共有388名女性，L2试验中有382名女性接受了随机分组。在试验L1中，接受瑞卢戈利联合治疗组的受试者中有73％的受试者有应答（主要终点），在试验L2中有71％的受试者具有应答（安慰剂组中分别为19％和15％，两个比较均P <0.001）。与安慰剂组相比，两个瑞卢戈利联合治疗组在七个主要次要终点中的六个终点都有显着改善，包括月经失血（包括闭经），疼痛，出血和盆腔不适，贫血和子宫体积的测量。瑞卢戈利联合治疗和安慰剂组的不良反应的发生率相似。在骨矿物质密度评估中，瑞卢戈利联合疗法和安慰剂相似，但与瑞卢戈利单药相比降低。

　　实验结果表明，与安慰剂相比，每日一次瑞卢戈利联合疗法可显着减少经期出血，并保留患有子宫肌瘤女性的骨矿物质密度。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞卢戈利(RELUGOLIX)治疗晚期前列腺癌患者的疗效和安全性如何？

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