诺华制药的第二代ALK抑制剂色瑞替尼Zykadia（Ceritinib,LDK378）于2014年4月批准用于经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

　　剂量和给药方法：

　　每天1次口服750 mg色瑞替尼胶囊（150mg*5），空腹（餐前1小时或餐后2小时）。色瑞替尼的标准剂量和最大耐受剂量为750mg每天，最低有效剂量为450mg每天。色瑞替尼每天750mg空腹给药方案，59%的患者需要减量，10%的患者停药，胃肠道不良反应比例很高：腹泻86%，恶心80%，呕吐60%。

　　随餐的影响：

　　色瑞替尼与低脂食物同服，药物的生物利用度提高58%；色瑞替尼与高脂食物同服，药物的生物利用度提高73%。胃肠道不良反应与色瑞替尼的血药浓度无关，色瑞替尼随餐服用减少了胃肠道不良反应，然而增加了其它不良反应（肝和心血管毒性）。

　　研究表明，几乎所有的靶向药在初始治疗后的9-12个月都会出现耐药问题。色瑞替尼如果发生了耐药，那么患者一定要再重新进行一项基因检测，寻找发生耐药的机制，对症治疗。若发生的仍为ALK其他位点的基因突变，可以换用其他ALK抑制剂。并且，无论既往用过几种靶药或者化疗过，劳拉替尼始终能够作为ALK耐药最终保底的药物。劳拉替尼也在各线治疗展示强劲的脑转移控制力。最新的NCCN指南将劳拉替尼列为三线保底治疗推荐。

　　劳拉替尼在Ⅱ期临床试验中显示出对肺肿瘤和脑转移瘤的持久的疗效。先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗后的患者客观缓解率达39%，颅内缓解率达48%。若发生的是驱动基因旁路激活突变，包括EGFR旁路激活，KIT基因扩增，或其他驱动基因突变；若是EGFR、KIT或其他驱动突变导致的旁路激活，需要针对这些靶点突变用相应的靶向药。耐药原因不明的，也可以再取组织进行活检，看看是否是发生了组织学变化，这时候可能就需要化疗或者医生推荐的其他治疗手段。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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