艾曲波帕是一种口服的小分子非肽类TPO受体激动剂，其可结合内生TPO结合位点远端的TPO受体跨膜结构域，从而诱导TPO受体二聚化，直接活化信号转导。由于艾曲波帕具有独立的结合位点，不与TPO竞争TPO受体，反而会增加TPO的效应。体外研究显示，艾曲波帕可通过JAK2、STAT信号通路刺激TPO依赖的细胞系的生长，同时刺激人CD34细胞向巨核细胞分化成熟，产生血小板。

　　这项名为EXTEND的临床试验招募了302名患有慢性/持续性ITP的患者（确诊时间大于等于6个月），目的是评估艾曲波帕长期治疗的安全性和有效性。研究结果表明，在接受艾曲波帕治疗的两周内，患者的中位血小板计数升高至≥50×10E9/L，同时中位血小板计数>50×10E9/L可以维持4年以上。

　　在一个国际随机双盲安慰剂对照研究中，纳入118例成年慢性ITP患者，将这些患者随机分为4组，每日分别口服艾曲波帕3O，50，75mg或者安慰剂，当血小板超过2X105·uL-1时停药。

　　结果显示：在d8，接受艾曲波帕50或75mg的治疗者分别有44%和62%的患者血小板计数>5X104·uL-1。d15，接受艾曲波帕50或75mg的治疗者分别有88%和81%出现缓解，而且中位血小板计数接近正常范围(1．5×105～4X105·uL-1)，同时这两组的出JffL比例在治疗期间也减少。在d43，接受75，50，30mg患者分别有81%的(21/26，P<0．001)，70%(19/27，P<0．001)和28%的患者(8/29)达到主要研究终点，而安慰剂组只有11%(3/27)患者。血小板计数增长超过2×105·uL-1的患者分别50%(13/26)，37%(10/27)，14%(4/29)，安慰剂组4%(1/27)。中位血小板计数分别为1．83X105·uL-1～1.28×105·uL-1及2.6X 104·uL-1，而安慰剂组为1.6×104·uL-1。

　　一项随机对照试验显示，艾曲波帕治疗远周后治疗组反应率达70%。与其他TPO受体激动剂相比较，艾曲波帕具有高反应率、高耐受性、低不良反应率的优势。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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