万珂是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解泛蛋白。泛蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联，这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。

　　体外试验证明万珂对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明万珂能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。●毒理学尚未进行万珂的致癌性研究。用中国仓猝鼠卵巢细胞进行体外染色体畸变分析显示万珂有诱裂活性(染色体结构畸变)。体外诱变性分析(埃姆斯试验)和小鼠体内小核分析结果显示万珂没有基因毒性。尚未对生育影响进行研究，但是在一般毒理学研究中对生殖组织进行了评价。6个月的大鼠毒理研究显示，剂量≥0.3mg/㎡(临床推荐剂量的1/4)时发现对卵巢有变性的作用，剂量为1.2mg/㎡时发现有变性的改变。本品可能对男性或女性的生育能力有潜在影响。

　　什么情况可使用万珂治疗：

　　万珂是经美国食品药物管理局（FDA）核准用于之前至少接受过一次治疗的多发性骨髓瘤及套细胞淋巴瘤患者的药物。万珂经常与利妥昔单抗(Rituxan)或与利妥昔单抗和地塞米松(dexamethasone)合并使用来治疗华氏巨球蛋白血症（WM）。

　　万珂如何给药：

　　万珂经由静脉注射给药或经由皮下注射于大腿或腹部。万珂的使用量取决于许多因素，包括您的身高、体重、健康状况或其它健康问题，以及癌症的类型或正在接受治疗的情况。您的医生会决定您的剂量和用药时间表。最近的研究表明，骨髓瘤患者经由皮下注射使用万珂会降低周围神经病变的发生率或周围神经病变的严重程度；然而这些结果尚未在WM患者中证实。WM患者每周静脉注射一次万珂（而不是每周两次）则周围神经病变的发生率或严重程度会降低，而其疗效与原来的每周2次治疗方案相当。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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