Cabozantinib (卡博替尼，XL-184)是一种酪氨酸激酶抑制剂，由Exelixis和百时美施贵宝开发和上市。卡博替尼能够抑制MET,RET以及血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)，也对KIT,FLT3，TEK有抑制作用，使得该药物成为一种理想的口服治疗甲状腺髓样癌(MTC)、多形性胶质母细胞瘤(GBM)以及非小细胞肺癌(NSCLC)的药物，另外临床前试验也表明该药对于其他肿瘤具有一定的疗效，特别是胰腺癌、乳腺癌以及结肠癌。VEGFR-2是酪氨酸受体(RTKs)的VEGFR家族中的一员，通过一系列配体激活。VEGFR-2的激活是肿瘤血管生成最重要的驱动之一，使得抑制VEGF通路成为分子肿瘤治疗最重要的靶点。VEGFR-2在大多数GBMs中由于VEGF的过表达而过度激活。

　　卡博替尼代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个，卡博替尼XL184说明书中最常见的药物副作用（≥25%）是：腹泻，疲乏，恶心，食欲减退，手足综合征，高血压，呕吐，体重减低和便秘。

　　卡博替尼XL184的其他副作用：

　　1、穿孔和瘘管：临床试验中，经卡博替尼胶囊治疗后分别有3%和1%的患者出现胃肠穿孔和瘘管。全为重度且1例胃肠瘘管患者死亡（<1%）。经卡博替尼XL184治疗后有4%的患者发生非胃肠道瘘管包括气管/食管，其中有2例（1%）死亡。

　　2、出血：服用卡博替尼XL184胶囊会出现严重的甚至致命的出血。与安慰剂组相比，经卡博替尼XL184胶囊治疗的患者出现3度或以上出血事件的发生率更高（3%对1%）。

　　3、血栓事件：经卡博替尼XL184胶囊治疗的患者血栓事件发生率增加（卡博替尼胶囊组和安慰剂组的发生率：静脉血栓栓塞6%对3%，动脉血栓栓塞2%对0%）。

　　4 、伤口并发症：有报告服用卡博替尼胶囊发生伤口并发症。手术前至少停用卡博替尼XL184胶囊给药28天。后续卡博替尼胶囊的治疗需根据术后伤口愈合情况而定。

　　以上就是卡博替尼XL184最常见的副作用，患者服用卡博替尼XL184期间，如出现严重的副作用，需要及时咨询主治医生，经过医生的确认通过减量或停药的方式进行缓解。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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