阿帕他胺是中国首个获批用于非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的新一代雄激素受体抑制剂，它可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路，通过多种途径抑制癌细胞的生长。

　　阿帕他胺是一种雄激素受体（AR）抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合。阿帕他胺可以抑制AR核转运，抑制DNA结合，并阻止AR介导的转录。阿帕他胺还可使肿瘤细胞增殖减少并且促进凋亡，从而减小肿瘤体积。与同类AR抑制剂相比，阿帕他胺达到相同的肿瘤内治疗浓度所需的剂量更低，且进入中枢神经系统的浓度也更低，表明在同等剂量下，阿帕他胺具有疗效更好、中枢神经不良反应发生率更小的特点。

　　药代动力学研究结果表明，与主要经CYP3A4、CYP2C19或CYP2C9代谢的药物合用时，阿帕他胺会降低这些药物的暴露量；与作为UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）底物的药物合用时，会导致其暴露量减少；与上述药物合用应评估活性损失情况。研究预计吉非罗奇可使本品Cmax和AUC增加；预计与伊曲康唑合用可导致Cmax降低但AUC基本不变；预计利福平可使本品Cmax和AUC降低；预计抑酸药对本品基本无影响。

　　临床使用过程中，阿帕他胺需要特别关注的不良反应包括皮疹（24%）、甲状腺功能减退（8.1%）、癫痫（0.2%）及骨折（11.7%）。如果患者出现≥3级毒性或无法耐受的副作用，应暂停给药，直至症状改善至≤1级或原有级别，如果有必要，再恢复相同剂量（240mg）或减量（180mg或120mg）。针对不同类型的使用者，育龄人群使用时应采取有效的避孕措施。根据作用机制，妊娠或有妊娠可能的妇女应禁用；SPARTAN研究的803例患者中，87%的患者≥65岁，49%的患者≥75岁，老年患者和年轻患者之间并未观察到疗效上存在总体差异。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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