西雅图遗传学公司（SeattleGenetics）宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准其靶向抗癌药图卡替尼（tucatinib），联合曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine），用于治疗不能手术切除并且先前已接受过一种或多种抗HER2方案的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，包括发生脑转移的患者。

　　该批准基于一项名为HER2CLIMB临床试验，纳入612例先前曾接受曲妥珠单抗，帕妥珠单抗和T-DM1治疗的HER2阳性晚期不可切除或转移性乳腺癌患者，且48%的患者在入组研究时存在脑转移。与曲妥珠单抗+卡培他滨方案相比，图卡替尼+曲妥珠单抗+卡培他滨方案显著延长了无进展生存期（PFS:7.8个月vs5.6个月）、总生存期（OS:21.9个月vs17.4个月）、客观缓解率提高近一倍（40.6%vs22.8%），并且在脑转移患者中也显示出同样的疗效。

　　而且，图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用药的安全性良好。图卡替尼治疗组最常见的不良反应包括腹泻、掌跖感觉丧失性红（PPE）、恶心、疲劳和呕吐。与对照组相比，图卡替尼治疗组的3级或以上不良事件包括腹泻（12.9%vs8.6%）、天冬氨酸转氨酶（AST）升高（4.5%vs0.5%）、丙氨酸转氨酶（ALT）升高（5.4%vs0.5%）和胆红素升高（0.7%vs2.5%）。不需要预防性止泻药。导致停药的不良事件在图卡替尼组和对照组均不常见（分别为5.7%和3.0%）。

　　对于在转移性疾病中已接受一种或多种抗HER2方案的HER2阳性乳腺癌患者，图卡替尼三药方案将成为一种标准治疗方案。HER2是一种生长因子受体，在多种癌症中过度表达，包括乳腺癌、结直肠癌和胃癌，HER2介导细胞生长、分化和存活。与HER2阴性乳腺癌相比，HER2+乳腺癌通常更具侵略性并且更容易复发，多达50％的转移性HER2+乳腺癌患者会发生脑转移。

　　图卡替尼的活性药物成分为tucatinib,这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。EGFR的抑制与显著的毒性有关，包括皮疹和腹泻。图卡替尼作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物（如曲妥珠单抗）已显示出治疗活性。对图卡替尼联合用药开展的临床研究显示了系统性和针对脑转移的活性。此前，图卡替尼已被FDA授予治疗乳腺癌脑转移患者的孤儿药资格。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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