目前，已经上市PARP抑制剂有奥拉帕利、瑞卡帕利、尼拉帕利以及他唑帕尼。其中获批乳腺癌适应症的除了最早上市的用于晚期乳腺癌的奥拉帕利，还有一款PARP抑制剂针对gBRCA突变的乳腺癌，就是辉瑞开发的他拉唑帕尼Talazoparib,号称新一代“最强”PARP抑制剂。
在一项开放标签、多中心、单臂、2 期 NEOTALA 试验 (NCT03499353) 中对早期胚系突变HER2-乳腺癌进行新辅助治疗。入组T＞1.5cm,N0-3M0患者，他拉唑帕尼常规剂量为１mg（中度肾功能损伤0.75mg），每日口服一次，完成24周新辅助治疗后进行手术。主要研究终点为独立中心评估（ICR）的病理完全缓解率（pCR），次要研究终点为研究者评估（INV）的pCR以及残余肿瘤负荷（RCB）。
结果显示，在可评估人群 (n = 48) 中，单药他拉唑帕尼的 pCR 率为 45.8%（80% CI,36.42%-55.22%），在意向治疗 (ITT) 分析人群 (n = 61) 中为 49.2% (80% CI, 40.97%-57.39%)。报告治疗相关不良反应：1级27.9%，2级23%，3级45.9%，4级1.6%。其中最严重的是乏力、恶心和脱发。
总结：单药他拉唑帕尼新辅助治疗早期乳腺癌，其pCR率与蒽环紫杉联合方案pCR率相当，且耐受性良好。目前在晚期乳腺癌治疗方面获批上市的PARP抑制剂有两个：Olaparib和他拉唑帕尼，均明显改善了晚期转移性乳腺癌的PFS,但在新辅助治疗领域内，他拉唑帕尼首次尝试并大获成功，为三阴乳腺癌患者提供了更多的选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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