阿来替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）和RET.2015年12月，FDA已经批准阿来替尼 上市，用于克唑替尼耐药或者副作用不耐药的ALK融合的肺癌患者。
阿来替尼（Alectinib）是一种高效间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，在ALK阳性非小细胞肺癌I/II期临床试验中表现出良好的活性及安全性由于突变或易位引起的ALK基因异常可导致致癌融合蛋白（如ALK融合蛋白）的表达，其改变信号传导和表达，并导致表达这些融合蛋白的肿瘤细胞增殖和存活增加。对ALK磷酸化的抑制和下游信号传导的ALK介导的激活导致肿瘤细胞活力降低。阿来替尼对ALK的作用比克唑替尼更强，可以抑制临床上观察到的大多数克唑替尼的获得性ALK耐药突变。
一项试验结果显示，服用阿来替尼的患者，中位无进展生存期（mPFS）可达34.8个月！通俗来讲，就是服用阿来替尼的患者，34.8个月肺癌的病情没有加重！接近3年，而克唑替尼mPFS也仅为10.9个月，阿来替尼是克唑替尼的3倍。另外，服用阿来替尼的病人，治疗4年后，仍然有43.7%的患者病情没有出现进展，也就是说，接近一半的患者，服用了阿来替尼，4年后还未出现疾病进展。普通患者推荐剂量为：起始剂量为每次600mg（4*150mg），每天两次，与食物同服，治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。重度肝功能不全（Child-Pugh C）患者推荐剂量为：每次450mg（3*150mg），每天两次，与食物同服。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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