2021年10月4日，第一三共宣布美国药监局FDA授予Enhertu（TrastuzumabDeruxtecan,DS-8201）突破性疗法认定，用于治疗既往接受过1种或多种基于抗HER2方案的不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者。这是DS-8201获得的第四个突破性疗法认定。

　　Enhertu（DS-8201）是一类称作抗体药物复合体的抗癌药物。这种药物的特别之处为既是抗体，可黏连上具HER2基因突变的癌细胞，同时亦包含了化疗药物在抗体的主干之上。这个复合物一旦被吸入癌细胞内，便会释放高浓度的化疗药物杀死癌细胞，其高针对性的特点令化疗相关的副作用大幅减少。它与市场上现存的T-DM1原理一样，唯相比之下，DS-8201有效负载（Payload）化疗药物的能力比T-DM1高一倍以上，疗效自然更加优胜。

　　Enhertu是一种HER2靶向抗体-药物共轭物。该分子由3部分组成。一种HER2识别抗体，它是一种被设计用来识别并附着在癌细胞上的HER2抗原的蛋白质。分子DXd,是一种拓扑异构酶I抑制剂，它能破坏肿瘤细胞的DNA,抑制DNA的进一步复制。将这两部分共轭（连接）在一起的化合物。当HER2识别抗体与癌细胞上的HER2结合后，Enhertu被细胞吸收，连接体被裂解，释放出DXd.DXd就会导致HER2阳性癌细胞的破坏。

　　在2021年ESMO大会期间提交的试验数据显示，研究者评估的Enhertu的PFS为25.1个月（95%CI,22.1–NE），而T-DM1为7.2个月（95%CI,6.8-8.3）（HR,0.27）；研究组或对照组均未达到中位OS（HR,0.56；95%CI,0.36-0.86；P=.007172）。DS-8201对比TDM1降低HER2阳性转移性乳腺癌患者进展或死亡风险72%！（95%CI,0.20-0.35；P=6.5x10-24）。此外，DS-8201确认的ORR为79.7%（95%CI,74.3%-84.4%），而T-DM1为34.2%（95%CI,28.5%-40.3%）（P<.0001）。在对DS8201有反应的患者中，16.1%达到完全反应，63.6%达到部分反应，16.9%病情稳定，1.1%出现疾病进展。调查组和对照组的疾病控制率分别为96.6%和76.8%。

　　第二期临床试验DESTINY-Breast01在《新英格兰医学杂志》(NewEnglandJournalofMedicine)发布了最新的研究数据，其结果显示，在接受过多线治疗的转移性HER2型乳腺癌患者（之前接受过由2至27线，中位数为接受过6线治疗）中，其治疗效果仍见显著：97.3％的病人病情受到控制，整体反应率达60.9％，而达至肿瘤有反应的中位时间为1.6个月，无恶化存活期中位数为16.4个月。基于这项临床试验数据，美国FDA同意加速核准该药物上市，作为曾接受至少两线治疗失败的转移性HER2型乳腺癌患者的治疗选择，同时NCCN亦将此药列入2A级的共识推荐。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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